Fluconazole Stada 150mg

Thuốc Fluconazole Stada 150mg là gì?

Dược phẩm Fluconazole 150mg được nghiên cứu và sản xuất bởi Công ty TNHH Stada Việt Nam. Với hoạt chất chính là Fluconazol, thuốc mang lại hiệu quả cao trong việc loại bỏ các chủng nấm Candida khu trú tại chỗ hoặc lan rộng toàn thân, đồng thời tiêu diệt các loại nấm gây bệnh thuộc những chủng vi khuẩn khác. Bên cạnh đó, đối với những bệnh nhân thực hiện ghép tủy xương đang trong quá trình điều trị bằng hóa trị liệu gây độc tế bào hoặc xạ trị, sản phẩm này còn đóng vai trò như một liệu pháp dự phòng nhằm ngăn ngừa sự tấn công của nấm Candida.

Thành phần của Thuốc Fluconazole Stada 150mg

Mỗi 1 viên thuốc được bào chế với hàm lượng Fluconazol là 150mg.

Công dụng của Fluconazole Stada 150mg

Chỉ định sử dụng

Sản phẩm Fluconazole Stada 150mg được sử dụng nhằm khắc phục các tình trạng nhiễm nấm cụ thể dưới đây:

Đối với đối tượng người trưởng thành:

• Bệnh lý viêm màng não xuất phát từ nấm Cryptococcus.
• Tình trạng nhiễm nấm Coccidioidomycosis.
• Sự tấn công của nấm Candida xâm lấn.
• Nhiễm nấm Candida tại các vùng niêm mạc như thực quản, hầu họng, đường tiết niệu hoặc niêm mạc mạn tính.
• Bệnh nấm miệng mạn tính xảy ra ở người dùng răng giả khi các biện pháp sát trùng tại chỗ và vệ sinh răng miệng không đem lại kết quả.
• Nhiễm nấm Candida ở âm hộ - âm đạo (dạng cấp tính hoặc thường xuyên tái phát) khi các liệu pháp bôi/đặt tại chỗ thất bại.
• Tình trạng viêm bao quy đầu do nấm khi các thuốc dùng tại chỗ không phát huy tác dụng.
• Các thể nấm da (như nấm chân, nấm đùi, nấm toàn thân...), bệnh lang ben, hoặc nhiễm Candida ở da có chỉ định điều trị bằng đường uống.
• Bệnh lý nhiễm nấm móng.

Chỉ định dự phòng đối với đối tượng người trưởng thành:

• Ngăn ngừa nguy cơ tái phát viêm màng não do Cryptococcus cho nhóm bệnh nhân có khả năng tái phát cao.
• Phòng ngừa tái nhiễm Candida ở những người sống chung với HIV có nguy cơ cao.
• Hạn chế tần suất tái phát của bệnh nấm âm đạo (từ 4 lần trở lên trong vòng một năm).
• Phòng ngừa nhiễm nấm cho các bệnh nhân bị giảm bạch cầu trong thời gian dài (như người đang hóa trị liệu ung thư hoặc người thực hiện cấy ghép tế bào gốc tạo máu).

Chỉ định đối với trẻ em và thanh thiếu niên (độ tuổi từ 0 đến 12 tuổi):

• Khống chế nấm Candida xâm lấn, nấm Candida ở niêm mạc (như hầu họng, thực quản), viêm màng não do Cryptococcus và phòng ngừa nấm cho bệnh nhân có hệ miễn dịch suy giảm. Có thể áp dụng Fluconazol để điều trị duy trì nhằm ngăn chặn viêm màng não do Cryptococcus tái phát ở trẻ nhỏ có nguy cơ cao.

Cơ chế tác dụng (Dược lực học)

Hoạt chất Fluconazol thực hiện ức chế chọn lọc cực cao đối với enzyme alpha-demethylase sterol C-14 phụ thuộc cytochrom P450 của nấm. Quá trình này ở các tế bào động vật có vú ít bị ảnh hưởng hơn nhiều bởi tác động của thuốc. Việc sụt giảm lượng sterol bình thường kéo theo sự tích tụ 14 alpha-methyl sterols trong tế bào nấm, từ đó tạo ra khả năng tiêu diệt và kìm hãm nấm.

Là một thuốc kháng nấm nhóm triazol, Fluconazol ngăn chặn các enzyme phụ thuộc cytochrom P450 ở các chủng nấm nhạy cảm, làm gián đoạn quá trình hình thành ergosterol tại màng tế bào nấm. Phổ tác dụng của thuốc bao gồm các chủng: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidiodes immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Sau khi đi vào cơ thể bằng đường uống, Fluconazol được hệ tiêu hóa hấp thu rất tốt, mang lại sinh khả dụng từ 80% đến 90% trở lên so với việc dùng đường tiêm tĩnh mạch. Nghiên cứu ở người khỏe mạnh cho thấy, việc uống liều 400 mg giúp đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 6.72 microgram/ml. Thời gian để nồng độ này đạt đỉnh là khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Trong khoảng liều từ 50 đến 400 mg, nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ tăng tuyến tính theo tỷ lệ thuận với liều dùng. Khi sử dụng liên tục nhiều liều, nồng độ thuốc trong máu sẽ tăng lên và đi vào trạng thái ổn định sau 5 đến 10 ngày, hoặc có thể rút ngắn xuống ngày thứ 2 nếu áp dụng liều tấn công ban đầu.

Khả năng phân bố của Fluconazol rất rộng khắp, với thể tích phân bố biểu kiến tương đương tổng lượng nước của cơ thể. Các môi trường dịch như sữa mẹ, nước bọt, dịch khớp, dịch âm đạo và dịch màng bụng đều ghi nhận nồng độ thuốc tương đương với trong huyết tương. Đối với dịch não tủy, nồng độ hoạt chất đạt khoảng 50% đến 90% so với huyết tương, kể cả trong điều kiện màng não không bị viêm. Tỷ lệ thuốc gắn kết với protein huyết tương chỉ chiếm khoảng 12%.

Đường bài tiết chủ yếu của thuốc là qua nước tiểu, trong đó khoảng 80% liều dùng thải trừ dưới dạng chưa biến đổi và khoảng 11% đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của hoạt chất kéo dài khoảng 30 giờ, chỉ số này sẽ tăng lên ở những người bị suy giảm chức năng thận. Có thể loại bỏ Fluconazol ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân.

Sau khi áp dụng liều uống thông thường mỗi ngày hoặc liều dùng 1 lần/tuần, nồng độ mang lại hiệu quả điều trị của Fluconazol đều được tìm thấy trong cấu trúc của tóc và móng.

Cách dùng Thuốc Fluconazole

Hướng dẫn cách sử dụng

Người bệnh sử dụng thuốc bằng cách nuốt nguyên viên qua đường uống, thời điểm dùng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Do dạng bào chế viên nang không phù hợp với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, nhóm đối tượng này cần được chuyển sang dùng dạng hỗn dịch.

Liều dùng phù hợp

Viêm màng não do Cryptococcus

• Ngày đầu tiên uống liều khởi đầu 400 mg. Những ngày sau duy trì liều 200 - 400 mg x 1 lần/ngày, kéo dài tối thiểu từ 6 - 8 tuần.
• Nếu gặp tình trạng nhiễm khuẩn nguy kịch đến tính mạng, liều dùng mỗi ngày có thể tăng tới mức 800 mg.
• Để phòng ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus cho những trường hợp có nguy cơ cao, áp dụng liều duy trì 200 mg x 1 lần/ngày.

Nhiễm nấm Coccidioidomycosis

Sử dụng liều 200 - 400 mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị kéo dài từ 11 – 24 tháng hoặc lâu hơn tùy theo diễn tiến bệnh. Liều 800 mg/ngày có thể được chỉ định cho một số ca bệnh đặc biệt, nhất là viêm màng não.

Nhiễm Candida xâm lấn

Ngày đầu tiên uống liều khởi đầu 800 mg. Những ngày tiếp theo dùng liều 400 mg x 1 lần/ngày. Liệu trình thông thường kéo dài trong 2 tuần tùy thuộc vào diễn biến của bệnh.

Nhiễm Candida niêm mạc

• Nấm hầu họng: Ngày đầu dùng liều khởi đầu 200 - 400 mg. Các ngày sau uống 100 - 200 mg x 1 lần/ngày, kéo dài từ 7 - 21 ngày (có thể kéo dài hơn đối với người bị suy giảm miễn dịch nặng).
• Nấm Candida thực quản: Ngày đầu dùng liều khởi đầu 200 - 400 mg. Các ngày sau uống 100 - 200 mg x 1 lần/ngày, điều trị trong 14 - 30 ngày (có thể kéo dài hơn đối với người bị suy giảm miễn dịch nặng).
• Nấm đường niệu: Uống liều 200 - 400 mg x 1 lần/ngày, kéo dài từ 7 - 21 ngày (có thể kéo dài hơn đối với người bị suy giảm miễn dịch nặng).
• Nấm Candida miệng mạn tính: Uống liều 50 mg x 1 lần/ngày trong vòng 14 ngày.
• Nấm Candida niêm mạc mạn tính: Uống liều 50 - 100 mg x 1 lần/ngày, thời gian điều trị tối đa 28 ngày hoặc lâu hơn tùy vào mức độ bệnh và hệ miễn dịch của bệnh nhân.

Phòng ngừa tái phát nấm Candida ở bệnh nhân nhiễm HIV có nguy cơ cao

Để phòng ngừa nấm Candida ở hầu họng và thực quản: Áp dụng liều 100 - 200 mg x 1 lần/ngày hoặc dùng liều 200 mg với tần suất 3 lần/tuần.

Nhiễm Candida sinh dục

• Nấm âm đạo cấp tính hoặc viêm bao quy đầu: Sử dụng một liều duy nhất 150 mg.
• Điều trị và ngăn ngừa nấm Candida âm đạo tái phát (từ 4 lần trở lên trong năm): Uống liều 150 mg vào các ngày 1, 4 và 7 (mỗi 3 ngày), sau đó duy trì liều 150 mg x 1 lần/tuần.

Các trường hợp nhiễm nấm khác

• Nhiễm nấm da (chân, đùi, da đầu,...) và nhiễm Candida: Uống liều 150 mg x 1 lần/tuần trong 1 - 3 tuần hoặc dùng liều 50 mg x 1 lần/ngày trong 2 - 4 tuần.
• Nấm móng: Uống liều 150 mg x 1 lần/tuần cho tới khi móng mới mọc lên thay thế hoàn toàn phần móng bị bệnh.

Dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài

Uống liều 200 - 400 mg x 1 lần/ngày. Cần bắt đầu dùng thuốc trước khi xảy ra tình trạng giảm bạch cầu vài ngày và duy trì tiếp tục 7 ngày sau khi lượng bạch cầu hồi phục vượt mốc 1000 tế bào/mm³.

Liều dùng phù hợp

Người cao tuổi

Cần điều chỉnh liều lượng dựa trên chức năng thận của người bệnh (chi tiết xem ở phần hướng dẫn cho bệnh nhân suy thận).

Suy thận

Không cần thay đổi liều lượng nếu chỉ dùng một liều duy nhất.

Khi áp dụng phác đồ nhiều liều cho người suy thận (gồm cả trẻ em), liều khởi đầu cần dùng là 50 - 400 mg dựa theo liều khuyến cáo mỗi ngày. Các liều tiếp theo được điều chỉnh dựa vào bảng dưới đây:

Đối với người bệnh cần lọc máu, hãy dùng 100% liều khuyến cáo sau mỗi lần thực hiện thẩm tách; vào những ngày không lọc máu, liều dùng sẽ được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin.

Suy gan

Do nguồn dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, việc sử dụng Fluconazol cho người bị rối loạn chức năng gan cần phải cực kỳ cẩn trọng.

Trẻ em

Liều dùng tối đa không được vượt quá 400 mg mỗi ngày.

Thời gian điều trị được quyết định dựa trên mức độ đáp ứng của bệnh nhi. Fluconazol được chỉ định dùng 1 lần/ngày.

Trẻ em bị suy giảm chức năng thận sẽ áp dụng cách chỉnh liều tương tự như người lớn suy thận.

Trẻ sơ sinh và trẻ em (từ 28 ngày đến 11 tuổi):

• Nhiễm nấm Candida niêm mạc: Ngày đầu dùng liều khởi đầu 6 mg/kg, các ngày sau dùng liều 3 mg/kg với tần suất 1 lần/ngày.
• Viêm màng não do Cryptococcus và nhiễm Candida xâm lấn: Dùng liều 6 - 12 mg/kg x 1 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của bệnh.
• Duy trì ngăn ngừa viêm màng não do Cryptococcus tái phát ở trẻ có nguy cơ cao: Dùng liều 6 mg/kg x 1 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của bệnh.
• Dự phòng nhiễm Candida ở trẻ suy giảm miễn dịch: Dùng liều 3 - 12 mg/kg x 1 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ và thời gian bị giảm bạch cầu.

Thanh thiếu niên (từ 12 - 17 tuổi):

Bác sĩ sẽ căn cứ vào cân nặng và mức độ phát triển dậy thì của trẻ để chỉ định liều dùng theo cỡ người lớn hoặc trẻ em. Các số liệu lâm sàng cho thấy tốc độ thanh thải Fluconazol ở trẻ em nhanh hơn người lớn. Mức liều 100, 200, 400 mg ở người lớn sẽ tương đương lần lượt với liều 3, 6, 12 mg/kg ở trẻ em.

Hiệu quả và độ an toàn khi dùng thuốc điều trị nấm sinh dục cho trẻ em chưa được xác lập. Nếu bắt buộc phải điều trị nấm Candida sinh dục cho đối tượng thanh thiếu niên, áp dụng liều lượng tương đương người lớn.

Trẻ sơ sinh đủ tháng (từ 0 – 27 ngày):

• Trẻ từ 0 - 14 ngày tuổi: Liều dùng tính theo mg/kg, dùng cách nhau mỗi 72 giờ và không được vượt quá 12 mg/kg cho mỗi 72 giờ.
• Trẻ từ 15 - 27 ngày tuổi: Liều dùng tính theo mg/kg, dùng cách nhau mỗi 48 giờ và không được vượt quá 12 mg/kg cho mỗi 48 giờ.

Lưu ý: Các thông tin về liều lượng phía trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng thực tế cần được điều chỉnh phù hợp với thể trạng và mức độ tiến triển bệnh của từng người. Bệnh nhân cần tham vấn ý kiến từ bác sĩ hoặc cán bộ y tế để có chỉ định chính xác.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Khi xảy ra tình trạng quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng, kết hợp nâng đỡ thể trạng và rửa dạ dày trong trường hợp cần thiết.

Hoạt chất Fluconazol được đào thải phần lớn qua đường nước tiểu. Việc thực hiện một ca thẩm phân máu trong vòng 3 giờ có thể giúp giảm bớt khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương.

Khi quên 1 liều cần làm gì?

Hãy uống bù ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra đã cận kề với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình cũ. Tuyệt đối không tự ý uống gấp đôi liều lượng để bù cho liều đã lỡ.

Những điều cần lưu ý khi sử dụng

Người dùng cần chủ động tìm hiểu kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu điều trị bằng Fluconazole Stada 150mg.

Trường hợp không nên sử dụng

Nghiêm cấm chỉ định Fluconazole Stada cho các đối tượng sau:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với hoạt chất Fluconazol, các dẫn xuất azole khác hay bất kỳ tá dược nào trong công thức thuốc.
• Bệnh nhân đang trong cơn bộc phát rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
• Người bệnh đang áp dụng liệu trình Fluconazol đa liều từ 400 mg/ngày trở lên không được phép kết hợp cùng terfenadine (kết luận rút ra từ nghiên cứu tương tác đa liều).
• Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT và chịu sự chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 (cytochrome P450) như: erythromycin, quinidine, pimozide, astemizole và cisapride.

Cảnh báo và thận trọng

• Nguy cơ bùng phát nấm kháng thuốc: Việc sử dụng Fluconazol có thể tạo điều kiện cho các chủng Candida không nhạy cảm (điển hình là C. krusei, ngoại trừ C. albicans) phát triển quá mức. Trong tình huống này, bác sĩ cần chuyển sang liệu pháp kháng nấm khác phù hợp hơn.
• Trường hợp nấm da đầu: Dù đã có các nghiên cứu lâm sàng về việc dùng Fluconazol trị nấm da đầu ở đối tượng trẻ em, kết quả cho thấy hoạt chất này không mang lại hiệu quả vượt trội so với griseofulvin, thậm chí tỷ lệ điều trị thành công thấp hơn 20%. Do đó, khuyến cáo không dùng thuốc này cho bệnh nhân nấm da đầu.
• Bệnh Cryptococcosis (nhiễm nấm Cryptococcus): Do các dữ liệu chứng minh hiệu lực của Fluconazol tại những cơ quan khác ngoài màng não (như ở phổi hay ngoài da) còn rất hạn chế, việc chỉ định điều trị cần được cân nhắc giới hạn tối đa.
• Bệnh nấm đặc hữu sâu: Hiệu quả lâm sàng của Fluconazol đối với các thể nấm đặc hữu khác (như sporotrichosis, paracoccidioidomycosis) vẫn chưa có đủ bằng chứng xác thực. Khi phối hợp amphotericin B và Fluconazol, ghi nhận có sự hiệp đồng tác dụng nhẹ khi chống lại C. albicans, không xảy ra tương tác khi trị Cryptococcus neoformans, nhưng lại xuất hiện tính chất đối kháng trực tiếp khi đối phó với tình trạng nhiễm trùng hệ thống do Aspergillus fumigatus.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hiện tại chưa có dữ liệu nghiên cứu cụ thể về việc Fluconazol gây ảnh hưởng đến người lái xe hay vận hành thiết bị. Tuy nhiên, do thuốc có nguy cơ gây ra các cơn động kinh hoặc trạng thái hoa mắt chóng mặt, người dùng cần được cảnh báo trước và tuyệt đối không thực hiện các công việc này nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào nêu trên.

Sử dụng trong thai kỳ

Khuyến cáo tránh sử dụng Fluconazol trong suốt thai kỳ để đảm bảo an toàn cho thai nhi.

Sử dụng khi đang cho con bú

Hoạt chất Fluconazol có khả năng bài tiết vào sữa mẹ và đạt được nồng độ tương đương với nồng độ đo được trong huyết tương của người mẹ. Vì vậy, người mẹ đang trong giai đoạn nuôi con bằng sữa mẹ không được sử dụng thuốc này.

Tương tác với thuốc khác

• Rifampicin: Làm sụt giảm nồng độ Fluconazol trong huyết tương.
• Hydrochlorothiazid: Làm gia tăng lượng Fluconazol tích tụ trong huyết tương.
• Các thuốc bị tăng nồng độ trong huyết tương do Fluconazol: Phenytoin, midazolam, cyclosporin, nortriptyline, rifabutin, tacrolimus, triazolam, zidovudin, warfarin, nateglinid và các thuốc hạ đường huyết thuộc nhóm sulfonylurea. Sự gia tăng này xảy ra do Fluconazol ức chế các isoenzyme CYP3A4 và CYP2C9 của hệ cytochrome P450, từ đó làm cản trở quá trình chuyển hóa của các thuốc phối hợp cùng.
• Sulfamethoxazol: Fluconazol ngăn chặn quá trình hình thành chất chuyển hóa mang độc tính của sulfamethoxazol.
• Terfenadin: Khi dùng Fluconazol liều cao, nồng độ terfenadin trong máu tăng vọt, dẫn đến các biểu hiện bất thường trên kết quả điện tâm đồ (ECG).
• Cisaprid: Làm tăng hàm lượng cisaprid trong máu, kéo theo sự gia tăng các độc tính nguy hiểm của thuốc này.
• Phối hợp Astemizol, cisaprid hoặc terfenadin: Làm gia tăng nguy cơ khởi phát các cơn loạn nhịp tim cấp tính.
• Amitriptylin: Khiến nồng độ amitriptylin trong máu tăng cao hơn bình thường.
• Theophylin: Fluconazol làm chậm quá trình thải trừ và thanh lọc theophyllin ra khỏi cơ thể.
• Thuốc tránh thai dạng steroid: Có khả năng làm suy giảm hoặc thay đổi hiệu lực của các thuốc ngừa thai dùng theo đường uống.

Tác dụng phụ có thể gặp phải

Trong quá trình điều trị bằng thuốc Fluconazole Stada 150mg, người bệnh có thể gặp phải một số phản ứng phụ ngoài ý muốn (ADR) với các mức độ tần suất khác nhau:

Tần suất thường gặp (ADR > 1/100)

• Hệ tiêu hóa: Người bệnh có cảm giác buồn nôn, bị nôn mửa, đi ngoài phân lỏng (tiêu chảy), xuất hiện cơn đau bụng, bụng đầy hơi hoặc bị thay đổi vị giác.
• Hệ thần kinh: Triệu chứng đau nhức đầu và trạng thái chóng mặt.
• Chức năng gan: Chỉ số men gan trong máu tăng cao, cơ thể có biểu hiện vàng da.
• Hệ tạo máu: Lượng bạch cầu và tiểu cầu trong máu bị suy giảm, nồng độ lipid huyết tăng cao.

Tần suất ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Tóc: Hiện tượng rụng tóc đã được ghi nhận ở một số trường hợp sử dụng Fluconazol, nguy cơ này tăng lên khi người bệnh phải điều trị trong thời gian dài.

Tần suất hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000)

• Biểu hiện ngoài da: Tình trạng da bị tróc vảy, hoại tử biểu bì độc kèm hội chứng Stevens-Johnson (nhóm đối tượng nhiễm AIDS có nguy cơ mắc phải cao nhất).
• Phản ứng dị ứng nặng: Cơ thể rơi vào trạng thái sốc phản vệ hoặc bị phù mạch.

Biện pháp xử lý khi xảy ra phản ứng phụ

Nếu nhận thấy bất kỳ dấu hiệu bất thường nào nghi do tác dụng phụ của Fluconazol, người bệnh phải lập tức dừng việc uống thuốc. Hãy liên hệ ngay với bác sĩ điều trị hoặc chủ động di chuyển tới cơ sở y tế gần nhất để nhận được sự can thiệp y khoa kịp thời.

Hướng dẫn bảo quản

Để đảm bảo chất lượng của sản phẩm, vui lòng lưu ý các điều kiện sau:

• Môi trường lưu trữ: Giữ thuốc nguyên vẹn trong bao bì đóng gói kín, tránh những nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ giới hạn: Duy trì nhiệt độ bảo quản tối đa không vượt quá mức 30 độ C.